Gabapentin 6%, ketamin 10%og nifedipin 2%i pluronisk lecithin organogel
US Pharm. 2025;
Forberedelsesmetode: Beregn og måle de nødvendige mengdene av alle ingrediensene for at det totale volumet skal utføres. Oppløs de aktive ingrediensene i etoksydiglycol, rør grundig til blandingen er glatt og fri for uoppløste partikler. Innarbeide lecithin: isopropyl palmitatløsning mens du blandes kontinuerlig for å oppnå en enhetlig konsistens. Tilsett gradvis den pluroniske F127 -gelen, påfør mekanisk skjær for jevn spredning og homogenitet, inntil det er inkorporert. Overfør blandingen til en lufttett, lettbestandig beholder, pass på å ikke introdusere luftbobler og etikett.
Bruk: Denne transdermale (TD) gelformuleringen kan være gunstig for smerter forårsaket av perifer vaskulær sykdom og nevropati, blant andre tilstander.
Emballasje: Pakke i en tett, lett motstandsdyktig beholder.
Merking: Hold deg utenfor rekkevidde for barn. Bruk bare som anvist. Bare for ekstern bruk.
Stabilitet: USP-standarden utover bruksdato for ikke-vandige gelformuleringer er opptil 30 dager ved romtemperatur, med mindre stabilitetsstudier støtter en lengre varighet. 1
Kvalitetskontroll: Vekt/volum, pH, spesifikk tyngdekraft, aktiv medikamentanalyse, farge, reologiske egenskaper/hellbarhet, fysisk observasjon og fysisk stabilitet (misfarging, fremmedmaterialer, gassdannelse, muggvekst) er alle eksempler på kvalitetskontrollvurderinger. 2
Diskusjon: Gabapentin (Neurontin, ca. 9 H 17 INGEN 2 , MW 171.24) er et luktfritt, hvitt til hvitt, krystallinsk pulver med en bitter smak. Den er fritt løselig i vann, litt oppløselig i etanol og praktisk talt uoppløselig i aceton og toluen, og den har et smeltepunkt fra 162 ° C til 166 ° C. Selv om gabapentin er stabil i pluronisk lecithin -organogel, kan det forringes i vandige miljøer. 3.4
Ketaminhydroklorid (ca. 13 H 16 CLNO • HCL, MW 274.2) er et hvitt, krystallinsk pulver med en liten, karakteristisk lukt. Den lave molekylvekten og dens lipofile natur letter TD -absorpsjon. Ketamin har et smeltepunkt på 258 ° C til 261 ° C, og det er fritt løselig i vann og metanol, litt oppløselig i etanol, og praktisk talt uoppløselig i aceton. 5.6
Nifedipin (Adalat, ca. 17 H 18 N 2 DE 6 , MW 346.34) er et luktfritt, gult, krystallinsk pulver med en litt bitter smak. Nifedipin er følsom for lys, og det må beskyttes mot eksponering for ultrafiolett lys under sammensetning og lagring. Nifedipin har et smeltepunkt fra 172 ° C til 174 ° C, og det er praktisk talt uoppløselig i vann, fritt oppløselig i aceton og litt oppløselig i etanol. 7.8
Etoksydiglycol (dietylenglykol monoetyleter, CH 2 Å 2 OG 2 Ch 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 DE 3 , MW 134.20) er en hygroskopisk, fargeløs, ikke -irriterende væske med en mild lukt. Det fungerer som et løsningsmiddel og penetrasjonsforsterker, og letter levering av aktive ingredienser gjennom huden. Etokydiglycol er kompatibel med vann og organiske løsningsmidler. 9
Lecithin, en naturlig emulgator som ofte er avledet fra soyabønner eller eggeplommer, forbedrer stabilitet, biotilgjengelighet og hudinntrenging av aktive ingredienser i TD -preparater. Fosfolipidsammensetningen forbedrer medikamentabsorpsjon og membranpermeabilitet, noe som gjør den til en effektiv bærer. Kombinere lecithin med isopropyl palmitat (c 19 H 38 DE 2 , MW 298.51), en penetrasjonsforsterker og mykgjørende, letter dypere medikamentlevering, forbedrer formuleringsstabiliteten og resulterer i en jevn, underlig tekstur som er egnet for aktuell anvendelse. 10,11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) brukes som gelbase i TD -formuleringer, og fremmer stabilitet og kontrollert medikamentfrigjøring. Termorverbarheten gjør det mulig å forbli væske ved lavere temperaturer og danne en gel ved romtemperatur, noe som gjør den nyttig for aktuell påføring. 12
Referanser
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [Gjeldende revisjon]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; September 2022.
2. Allen LV Jr. Standard driftsprosedyre for fysisk kvalitetsvurdering av orale og aktuelle væsker. Ijpc. 1999;
3. Sweetman Sc, red. Martindale: Den komplette medikamentreferansen. 36. utg. London, England: Pharmaceutical Press; 2009: 523-526,1905-1906.
4. NEURONTIN (GABAPENTIN) Produktinformasjon. New York, NY: Pfizer Inc; Oktober 2021.
5. Durham MJ, Mekhjian HS, Goad JA, et al. Topisk ketamin i behandlingen av kompleks regionalt smertesyndrom. Int J Pharm Compd. 2018;
6. Sweetman Sc, red. Martindale: Den komplette medikamentreferansen. 33. utg. London, England: Pharmaceutical Press; 2002: 1262-1263.
7. McEvoy Gk. AHFS Drug Information 2011 . Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists; 2011: 1945-1952.
8. Adalat CC (Nifedipine) produktinformasjon. Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; August 2010.
9. Ash M, Ash I. Håndbok for farmasøytiske tilsetningsstoffer. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecithin. I: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, red. Håndbok for farmasøytiske hjelpestoffer. 8. utg. London, England: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Quinn meg. Isopropyl palmitat. I: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, red. Håndbok for farmasøytiske hjelpestoffer. 8. utg. London, England: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Pirjanan A, Alvarez-Nunez F. Pooxer. I: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, red. Håndbok for farmasøytiske hjelpestoffer. 8. utg. London, England: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
Innholdet i denne artikkelen er kun til informasjonsformål. Innholdet er ikke ment å være en erstatning for profesjonell rådgivning. Avhengighet av all informasjon gitt i denne artikkelen er utelukkende på egen risiko.
