Antiemetika: Bruk, vanlige merker og sikkerhetsinformasjon

Legemiddelinfo

Antiemetics-liste | Hva er antiemetika? | Hvordan de fungerer | Bruker | Typer | Hvem kan ta antiemetika? | Sikkerhet | Bivirkninger | Kostnader

Kvalme og oppkast er vanlige symptomer som forårsaker betydelig ubehag for pasienter. Det er mange mulige årsaker til kvalme og oppkast, for eksempel en infeksjon, å spise bortskjemt mat eller reisesyke. Antiemetika er en klasse medikamenter som lindrer disse symptomene. Antiemetika kan tas når en pasient har begynt å oppleve symptomer, eller de kan tas på forhånd for å forhindre dem.

Det finnes en rekke antiemetika for å behandle forskjellige årsaker til kvalme og oppkast. Alle er effektive, men mange er bare passende for visse situasjoner. Antiemetika varierer sterkt i arbeidsmåten, bivirkningene og administrasjonsveien. I denne artikkelen vil vi gjennomgå viktige detaljer om antiemetika - inkludert deres egenskaper, vanlige merkenavn og sikker bruk.

Liste over antiemetika
Merkenavn (generisk navn)	Gjennomsnittlig kontantpris	SingleCare-besparelser	Lære mer
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	$ 727,78 per 1, 300-0,5 mg kapsel	Få Akynzeo-kuponger	Akynzeo detaljer
Aloxi (palonosetron)	$ 220 per 5, 0,25 mg / 5 ml hetteglass	Få palonosetron-kuponger	Palonosetron detaljer
Anzemet (dolasetron)	$ 1275 per 15, 50 mg tabletter	Få Anzemet-kuponger	Anzemet detaljer
Bonjesta (doksylamin-pyridoksin utvidet frigjøring)	$ 183,11 per 30, 10-10 mg tabletter	Få doksylamin-pyridoksinkuponger	Doxylamine-pyridoxine detaljer
Prochlorperazine maleat (merkevaren avviklet)	$ 146,30 per 100, 5 mg tabletter	Få proklorperazinkuponger	Prochlorperazine detaljer
Jeg kjøper (proklorperazin suppositorier)	$ 144,64 per 12, 25 mg suppositorier	Få Compro-kuponger	Jeg kjøper detaljer
Dekadron (deksametason)	$ 18,64 per 10, 4 mg tabletter	Få Decadron-kuponger	Dekadron detalj
Diclegis (doksylamin-pyridoksin utvidet frigjøring)	$ 236,41 per 30, 10-10 mg tabletter	Få Diclegis-kuponger	Diclegis detaljer
Emend (aprepitant eller fosaprepitant)	$ 466 per 2, 80 mg kapsler	Få Emend kuponger	Send detaljer
Granisetron (ikke markedsført merkenavn)	$ 600,73 per 2, 1 mg tabletter	Få granisetron-kuponger	Granisetron detaljer
Marinol (dronabinol)	$ 416,40 per 30, 2,5 mg kapsler	Få Marinol-kuponger	Marinol detaljer
Promethegan (prometazin)	$ 282,20 per 12, 25 mg suppositorier.	Få Promethegan-kuponger	Promethegan detaljer
Reglan (metoklopramid)	$ 121 per 30, 10 mg tabletter	Få Reglan-kuponger	Reglan detaljer
Sancuso (granisetron)	$ 693 per 1, 3,1 mg / 24-timers plaster	Få Sancuso-kuponger	Sancuso detaljer
Transderm Scop	$ 110 per 4, 1,5 mg / 72 timer lapper	Få Transderm Scop-kuponger	Transderm Scop detaljer
Varubi (rolapitant)	$ 650 per 2, 90 mg tabletter	Få Varubi-kuponger	Varubi detaljer
Zofran (ondansetron)	$ 274 per 10, 4 mg tabletter	Få Zofran-kuponger	Zofran detaljer

Andre antiemetika

OTC:

• Benadryl (difenhydramin)
• Bonine (meclizine)
• Bonine for Kids (cyclizine)
• Dramamin (dimenhydrinat)
• Emetrol (ortofosforsyre)
• Pyridoksin (også kjent som vitamin B6)
• Bismuth subsalicylate (Pepto-Bismol)

Resept bare:

• Inapsine (droperidol)
• Cesamet (Nabilone)
• Lorazepam
• Syndros (dronabinol oral oppløsning)
• Medrol (metylprednisolon)
• Antivert (meklizin)

Hva er antiemetika?

Antiemetika er medisiner som brukes til å behandle eller forhindre kvalme og oppkast (emesis). Antiemetika finnes i mange former, inkludert tabletter eller kapsler, væsker, rektale suppositorier, depotplaster og intramuskulære eller intravenøse injeksjoner. Noen antiemetiske medisiner er tilgjengelig over disk, mens andre krever resept.

Hvordan virker antiemetika?

Det er forskjellige biologiske prosesser som kan føre til kvalme og oppkast. De fleste involverer hjernen og tarmen. Antiemetika virker på begge sider. Noen jobber mer ved sentralnervesystemet, andre jobber mer med viscerale nerver som styrer aktiviteten i mage-tarmkanalen (GI). Til syvende og sist kommuniserer sentralnervesystemet og mage-tarmkanalen konstant, så påvirkning av den ene vil også påvirke den andre. De spesifikke kommunikasjonsveiene mellom de to er uendelige, noe som utgjør de mange måtene å behandle kvalme og oppkast på.

Siden forskjellige typer antiemetika er mer effektive for visse typer kvalme, vil en helsepersonell vurdere de spesifikke årsakene til kvalme før de velger et antiemetisk regime.

Hva brukes antiemetika til?

Antiemetika behandler eller forhindrer kvalme og oppkast. Vanlige årsaker til kvalme og oppkast inkluderer reisesyke , omgangssyke (mageinfluensa), smerte, migrene , blokkeringer i tarmen, strålebehandling, opioide medisiner, cellegift og anestesi under operasjonen. Antiemetika behandler også kvalme forbundet med graviditet, for eksempel morgenkvalme eller hyperemesis gravidarum.

Typer av antiemetika

H-1 antihistaminer

H-1 antihistaminer inkluderer de fleste reseptfrie antiemetika som Antivert (meclizine), Bonine (meclizine), Bonine for Kids (cyclizine) og Dramamine (dimenhydrinate). Denne klassen inkluderer også reseptbelagte legemidler som Promethegan (prometazin) og Diclegis (doksylamin-pyridoksin). Disse antiemetika virker ved å hemme deler av det indre øret og hjernen som behandler bevegelse, romfølelse og balanse. Denne klassen er mest effektiv på behandling av reisesykdom .

Antikolinergika

Antikolinerge legemidler forhindrer eller behandler kvalme i en lignende måte som antihistaminer . De reduserer aktiviteten til en nevrotransmitter kalt acetylkolin, som beveger seg fra det indre øret til oppkastssenteret i hjernen. Det vanligste eksemplet er Transderm Scop (scopolamine), et plaster plassert på huden bak øret. Mange andre antiemetika, inkludert alle antihistaminer listet ovenfor, viser også en viss grad av antikolinerg aktivitet. Skopolamin brukes hovedsakelig til å behandle bevegelsessykdom, men kan brukes til andre typer kvalme og oppkast.

Neurokinin-1-hemmere

Neurokinin-1-hemmere som Emend (aprepitant), Emend for injeksjon (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) og Varubi (rolapitant) brukes til å behandle kvalme og oppkast (PONV) og kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast (CINV ) hos voksne og barn. De er spesielt nyttige for behandling av forsinket kvalme etter cellegift. Neurokinin-1-hemmere er en relativt ny klasse med antiemetiske medikamenter som hemmer en nevrotransmitter kalt Substance P. Denne nevrotransmitteren økes som en bivirkning av cellegift, og virker i oppkastet i hjernen.

Cannabinoider

Cannabinoide antiemetika inkluderer Marinol (dronabinol kapsler), Syndros (dronabinol oral oppløsning) og Cesamet (Nabilone). De er kontrollerte stoffer og er FDA godkjent for cellegiftindusert kvalme og oppkast voksne som ikke har reagert tilstrekkelig på andre antiemetika slik som serotoninreseptorantagonister, dopaminreseptorantagonister og steroider. Cannabinoider aktiverer CB1- og CB2-reseptorer i regionene i hjerne og tarm som er involvert i kontrollen av kvalme og oppkast.

Serotoninreseptorantagonister

Serotoninreseptorantagonister (eller 5-HT3-reseptorantagonister) inkluderer ofte brukte medisiner som Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) og granisetron. Serotoninreseptorantagonister reduserer aktiviteten til nevrotransmitteren serotonin på forskjellige steder i nervesystemet, inkludert chemoreceptor trigger zone (CTZ) i hjernen og ved vagale nerveterminaler i tarmen. De er FDA-godkjent for bruk hos voksne for å forhindre kvalme og oppkast assosiert med cellegift, strålebehandling og kirurgi. De er også FDA-godkjent for å forhindre cellegiftindusert eller postoperativ kvalme og oppkast hos barn. Anzemet (dolasetron) er FDA-godkjent for behandling av postoperativ kvalme og oppkast.

Dopaminreseptorantagonister

Dopaminreseptorantagonister inkluderer merkenavnet antiemetika Compazine (proklorperazin), Reglan (metoklopramid) og Inapsine (droperidol). De blokkerer nevrotransmitteren dopamin. I likhet med serotonin stimulerer denne nevrotransmitteren kvalme gjennom sin effekt på kjemoreseptorutløsersonen og tarmen. For eksempel reduserer dopamin aktiviteten i tarmene som kan forårsake kvalme, oppkast og forstoppelse.

Kortikosteroider

Kortikosteroider som deksametason og metylprednisolon har blitt brukt for å forhindre CINV siden 1980-tallet. De brukes vanligvis i kombinasjon med andre klasser av antiemetika. Det er ikke helt forstått hvordan de lindrer kvalme og oppkast, selv om det sannsynligvis er relatert til dets evne til å redusere betennelse ved undertrykker prostaglandiner. Disse molekylene er involvert i utallige biologiske prosesser, inkludert kvalme.

De fleste antiemetika har egenskaper av mer enn en klasse. Et eksempel er prometazin; det er et H-1 antihistamin og et antipsykotisk middel som hemmer serotonin og dopamin. Noen ganger brukes forskjellige klasser av antiemetika i kombinasjon. For eksempel brukes neurokinin-1-hemmere ofte i kombinasjon med serotoninagonister og kortikosteroider under cellegift.

Hvem kan ta antiemetika?

Spedbarn, barn og ungdom

Noen antiemetika er trygge og effektive å bruke hos barn når de brukes med forsiktighet. Dexametason har blitt studert og vist seg å være trygt hos barn som opplever kvalme relatert til cellegift. Skopolaminplaster brukes mye for å lindre sykdom og postoperativ kvalme og oppkast hos barn. Serotoninreseptorantagonister som ondansetron er trygge og effektive for å behandle kvalme hos barn hvis doser holdes under en viss terskel .

Andre antihistaminer enn prometazin er trygge alternativer for behandling av kvalme og barn. Prometazin er kontraindisert hos barn under 2 år på grunn av bivirkningen av respirasjonsdepresjon. Dopaminreseptorantagonister som metoklopramid bør generelt unngås på grunn av bivirkninger som tardiv dyskinesi. De bør ikke brukes til barn under 1 år og bør brukes med ekstrem forsiktighet hos eldre barn. Neurokinin-1-hemmerne aprepitant og fosaprepitant er godkjent for bruk hos barn over 6 måneder. Varubi (rolapitant) er kontraindisert hos barn under 2 år pga irreversibel skade på seksuell utvikling , som demonstrert hos rotter.

Voksne

Antiemetiske medisiner er trygge å brukes hos voksne. De vanligste bivirkningene er et resultat av antikolinerge egenskaper og inkluderer tørr munn, nedsatt vannlating, forstoppelse, døsighet, svimmelhet og tretthet. Noen pasienter kan oppleve mindre tålelige bivirkninger avhengig av dose, type antiemetika og andre underliggende helsemessige forhold. Det er viktig å konsultere en helsepersonell om plagsomme bivirkninger, slik at behandlingen kan justeres deretter.

Seniorer

De fleste antiemetiske legemidler kan brukes trygt i eldre befolkning, selv om bivirkninger kan være mer markante ettersom kroppen rydder medisiner mindre raskt med eldre alder. De antikolinerge bivirkningene av mange antiemetika bør overvåkes nøye, siden ortostatisk hypotensjon, sedasjon og utmattelse kan øke risikoen for fall. Antiemetika som dobler antipsykotika, slik som proklorperazin, kan bidra til kognitiv svikt, sedasjon og forvirring, noe som også øker risikoen for fall. I tillegg har de en svart boks advarsel om nedbør av psykose hos demente eldre pasienter, og en økt risiko for død. De fleste antiemetika kan trygt brukes hos eldre når de startes i en lav dose og med nøye overvåking.

Er antiemetika trygge?

Antiemetika husker

Nedenfor er nylige tilbakekallinger som involverer antiemetiske stoffer. Denne listen er kanskje ikke altomfattende. Apoteket ditt kan hjelpe deg med spørsmål eller bekymringer relatert til tilbakekalte medisiner.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. frivillig tilbakekalling av berørte flasker med Meclizine 12,5 mg og 25 mg tabletter på grunn av mislykkede oppløsningsspesifikasjoner (4. februar 2021).
• Infusion Options, Inc. frivillig tilbakekalling av berørte hetteglass av ondansetron 8 mg / 50 ml injeksjonsvæske, oppløsning , på grunn av manglende forsikring om sterilitet (12. juni 2019).
• RXQ Sammensetning frivillig tilbakekalling av berørte hetteglass av ondansetron 2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning, på grunn av manglende sikkerhet for sterilitet (8. august 2019).
• Axia Pharmaceutical frivillig tilbakekalling av berørte hetteglass av deksametason LA 16 mg / 10 ml injeksjonsvæske, suspensjon , på grunn av manglende sikkerhet for sterilitet (15. januar 2020).
• Fresenius Kabi USA, LLC frivillig tilbakekalling av berørte hetteglass av fosaprepitant 150 mg / 10 ml injeksjonsvæske, oppløsning , på grunn av merkefeil på deklarert styrke av hjelpestoffet edetat dinatrium (EDTA) (13. juli 2020).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., frivillig tilbakekalling av berørte pakker med aprepitant 40 mg kapsler, på grunn av kunderapporter om manglende kapsler i blisterpakningen (12. september 2019).

Antiemetiske begrensninger

Visse antiemetika klassifisert som dopaminreseptorantagonister bør ikke brukes til pasienter med tarmobstruksjon eller noen tilstand der stimulering av gastrointestinal motilitet kan være skadelig. Eksempler på slike tilstander kan omfatte gastrointestinal blødning eller perforering.

Dopaminreseptorantagonister bør ikke brukes til pasienter med prolaktinavhengige svulster, da disse medisinene kan øke prolaktinnivået.

Dopaminreseptorantagonister bør ikke brukes til pasienter med Parkinsons sykdom, da disse medisinene kan forverre symptomene.

Dopaminreseptorantagonister som metoklopramid kan forårsake irreversibel tardiv dyskinesi ved gjentatt og langvarig bruk. Av denne grunn anbefales det ikke at metoklopramid brukes i mer enn 12 uker.

Antikolinerge antiemetika bør ikke brukes hos pasienter med hjertesvikt, takyarytmier, urinretensjon, godartet prostatahyperplasi (BPH), glaukom, hypotensjon eller pylorisk stenose.

Antiemetika klassifisert som serotoninreseptorantagonister bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med langvarig QTc, eller hos pasienter med en historie med serotoninsyndrom.

Antiemetika klassifisert som kortikosteroider (deksametason, metylprednisolon) bør ikke brukes til pasienter med systemiske soppinfeksjoner.

Antiemetika av noe slag bør unngås hvis det er kjent overfølsomhet for noen av komponentene.

Pasienter med alvorlig lever- eller nyresykdom bør overvåkes nøye mens de tar visse antiemetika. Dosene deres må kanskje justeres for å unngå økte bivirkninger.

Kan du ta antiemetika mens du er gravid eller ammer?

Flere antiemetika, som metoklopramid, doksylamin og difenhydramin, er effektive mot kvalme under graviditet og utgjør ingen risiko for fødselsskader. De fleste antiemetika er generelt trygge å bruke mens du er gravid eller ammer. Unntak inkluderer neurokinin-1-hemmere på grunn av manglende sikkerhetsdata. Det kan være risiko for fødselsskader eller skade det ammende barnet basert på begrensede studier på mennesker og dyr.

Er antiemetika kontrollerte stoffer?

Noen få antiemetiske stoffer er klassifisert som kontrollerte stoffer av DEA på grunn av potensialet for misbruk og misbruk. Cesamet (nabilon) og Syndros (dronabinol oral oppløsning) er oppført som tidsplan II-kontrollerte stoffer. Legemidler i denne kategorien er det mest regulerte av alle reseptbelagte medisiner. Marinol (dronabinol) er et tidsplan-III-kontrollert stoff. Planleggingssystemet, og spesifikke medikamenter som er tilordnet en tidsplan, kan variere mellom landene. Hver stat kan legge til, slette eller endre tidsplanen for et medikament i sine lokaler basert på de statlige kontrollerte stoffene.

Vanlige antiemetiske bivirkninger

Antiemetiske stoffer varierer i bivirkninger på grunn av deres forskjellige virkningsmekanismer. Mange antiemetika kan forårsake:

• Tørr i munnen
• Redusert vannlating
• Forstoppelse
• Sedasjon (døsighet)
• Utmattelse

Nedenfor er noen ekstra bivirkninger som er vanlige for individuelle klasser av antiemetika:

Dopaminreseptorantagonister:

• Akathisia
• Dystonia
• Parkinsonsymptomer
• Endringer i blodtrykk
• Søvnløshet
• Hodepine
• Rastløshet
• Diaré

Neurokinin-1-hemmere:

• Diaré
• Tap av Appetit
• Hodepine
• Feber
• Mageknip

Serotoninreseptorantagonister:

• QTc-forlengelse
• Hodepine
• Diaré
• Feber
• Kløe
• Opphisselse

Kortikosteroider:

• Økt appetitt
• Væskeretensjon
• Hodepine
• Økt blodtrykk
• Søvnløshet

Cannabinoider:

• Svimmelhet
• Angst
• Forvirring
• Hallusinasjoner

Hvor mye koster antiemetika?

De fleste antiemetika er tilgjengelige som en generisk til en mye lavere pris enn deres merkenavnsalternativer. For eksempel er gjennomsnittsprisen for det generiske legemidlet ondansetron rundt $ 52 for 10 tabletter, mens prisen for merkenavnet (Zofran) er mer enn $ 270. Med en SingleCare-kupong, har generisk ondansetron kan koste så lite som $ 6,67 for samme antall nettbrett. Mange reseptbelagte og OTC-antiemetika er tilgjengelige for mindre enn $ 50 og koster betydelig mindre med en SingleCare-kupong. For eksempel kostet en tremånedersforsyning med meclizine så lite som $ 4,06 med en SingleCare-kupong.

Kommersielle forsikringsplaner har forskjellige begrensninger eller betingelser for dekning av antiemetika. De fleste antiemetika er dekket av Medicare. Antiemetika kan dekkes under Medicare del B når de administreres innen et par timer etter cellegift og med visse andre forhold oppfylt. Ellers vil de fleste antiemetika være dekket under Medicare del D.

Før du fyller resept, sjekk med SingleCare for å sikre at du betaler lavest mulig pris.

Ressurser

Akynzeo , Epocrates
Antiemetisk medisinbruk hos barn: Hva klinikken trenger å vite , Journal of Pediatric Gastroenterology and Nutrition
Antiemetiske neurokinin-1 reseptorblokkere , StatPearls
Antihistaminer for reisesyke , Cochrane Database of Systematic Reviews
Årsaker og behandling av kvalme og oppkast , Legemiddelgjennomgang
Cesamet kapsler , Bausch Health
Nevronale mekanismer og behandling av bevegelsessykdom , Farmakologi
Praktisk utvalg av antiemetika , Amerikansk familielege
Forebygging av cellegiftindusert kvalme og oppkast , LUS. Farmasøyt
Rollen til det endokannabinoide systemet i hjerne-tarmaksen , Gastroenterologi
Varubi , TerSera-terapi
Zofran , Novartis